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平台基地

Platform Base

现代海洋药物研发室

基本情况

研发室充分利用现代有机合成、药物设计合成以及药物开发前沿的技术手段(如PROTAC、AI/计算机辅助药物设计合成等)进行药物活性分子、海洋分离天然产物等方面的成药性研究/评价、医药中间体和原料药合成工艺开发、工艺优化及中试放大。现代海药以强基础创新能力优势,在靶点明确和适应症药效较好的系列海洋天然产物、一类药物候选分子的临床前推进为重点,着力开发系列新型海洋类药物,突破一批关键技术并解决一些共性/重大问题。

1、海洋天然产物的合成:海洋混源醌萜类化合物、海洋软体动物海鞘中分离的片螺素类(Lamellarin)化合物、深海微生物次级代谢产物等多种海洋分离活性化合物库建设;

2、药物设计合成:A:基于生物靶标HDAC、CD13的抗肿瘤药物研究;B:基于炎症小体的抗炎药物研究;

3、靶向蛋白降解技术的开发应用:基于靶向蛋白降解(PROTACs)技术的小分子先导化合物发现和新药发现

4、智能超算引领的现代海洋药物发现及转化:平台基于国家实验室智能超算中心结合计算机辅助药物设计,从巨量海洋天然产物化合物库中分析对比、靶点模拟结合,建成了海洋化合物库,其中十余种实体分子展现出优异的药物活性,持续推进其成药性。

5、新药绿色合成研究:A. 原料药的绿色合成路线设计、工艺优化及中试放大研究;B. 多元醇酚酸酯类医药中间体的绿色合成及工艺优化研究


科研团队

现代海药平台科研人员70余人,其中高级职称(教授/副教授8人),研究生60余人,员工10人。

研究方向

苗头/先导化合物获得:高活性的抗AML候选分子MBL211;海洋生物次级代谢产物212分子和1778分子,基于海洋生物碱的抗纤维化药物205研发,PROTAC技术靶向AR的201化合物;
原料药生产-路线、工艺、质量标准,以及中试放大;
委托定制合成(路线探索、样品提供)、医药合成技术开发、医药化学品定制合成。

技术体系

研究室深耕(包括并不局限)海洋分离活性化合物成药性评价领域,原料药及医药中间体合成领域。
1、在原料药合成领域,成功开发了抗前列腺癌候选新药MBQ201的合成工艺。
2、在医药中间体合成领域,通过构建1,2,4-丁三醇等多元醇酚酸酯类医药中间体的生物-化学耦合合成技术体系,已成功开发了百余种医药中间体和小分子抑制剂等产品,打造了具有市场竞争力的医药中间体产品库,获得了4项技术的自主知识产权,在该领域填补了多项国内空白。形成具有一定规模的海洋活性分子库。

科研成果

一、海洋源活性分子、天然产物:完成多种重要的海洋源活性分子
二、原料药及医药中间体产品:定制合成服务,产出高质量产品

对外服务

海药平台重点推广海洋药物的共同开发,同时对外可提供原料药合成、工艺开发、医药中间体定制合成;

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